瓜蒂

admin

 【别名】甜瓜蒂（陶弘景），瓜丁（《千金翼方》），苦丁香（《本草衍义补遗》），甜瓜把（《山东中药》）。Atd
Atd
【来源】为葫芦科植物甜瓜的果蒂。原植物详“甜瓜”条。Atd
【采集】6～7月间，采摘尚未老熟的果实，切取果蒂，阴干。Atd
Atd
【药材】干燥的果蒂，其果柄略弯曲，上有纵棱，微皱缩；连接果实的一端渐膨大，即花萼的残基。表面黄褐色，有时带有卷曲的果皮。质柔韧，不易折断。气微，味苦。以干燥、色黄、稍带果柄者为佳。Atd
 Atd
Atd
【化学成分】蒂含喷瓜素。Atd
Atd
【药理作用】对胃肠道的影响。实验动物内服甜瓜素Melotoxin后，有呕吐及下痢的症状，但皮下或静脉注射时则无反应。因此甜瓜素刺激胃感觉神经后，反射地兴奋呕吐中枢而引起上述症状。有谓甜瓜根可作催吐或利尿剂。Atd
Atd
保肝作用：甜瓜蒂注射液3.6mg/kg、2.6mg/kg皮下注射，连续6天，对大鼠由四氯化碳中毒引起的血清丙氨酸转氨酶（ALT）升高均有明显的降酶作用。甜瓜蒂中有效成分葫芦苦素B 0.2mg/kg，皮下注射，连续6天能有效地控制实验性肝损伤引起的大鼠肝细胞变性、坏死的发展，使ALT明显下降，肝小叶中央坏死区大部分修复，肝细胞浆疏松，空泡变性和脂肪变性明显减少，肝糖原蓄积增多，肝组织炎症反应较对照组减轻。相同剂量的葫芦苦素E亦有效。给实验性肝硬变大鼠长疗程（6星期）皮下注射上述剂量的葫芦苦素B能明显抑制肝纤维组织增生，防治肝脂肪变性以及肝硬变的形成和发展。葫芦苦素E按0.2mg/kg给家兔静注后, 血浆cAMP水平升高，cGMP水平无明显变化，cAMP/cGMP比值增加。实验结果发现葫芦苦素E在降低四氯化碳所致大鼠ALT升高的同时也能使血浆或肝脏的cAMP/cGMP的比值恢复正常水平，从而促使损伤的肝细胞修复，肝功能恢复正常。体外实验证明小剂量葫芦苦素B就能抑制苯在大鼠肝微粒体中的代谢，抑制终致癌物质形成的作用。Atd
Atd
细胞毒与抗癌作用：　体外实验证实葫芦苦素B、D、E与I对KB细胞（人鼻咽癌）和HeLa细胞（人宫颈癌）均有强效细胞毒作用，半数有效量 0.005-0.01μg/ml；对肉瘤S180与艾氏腹水癌小鼠采用葫芦苦素D治疗，所得肿瘤生长抑制效果与体外实验相仿。采用体外与体内方法研究证明葫芦苦素D、E、二氢与四氢葫芦苦素D以及葫芦苦素E甲醚（EME）均有抗癌效果，其中以EME作用较强，两种葫芦苦素氢化物效力较弱。葫芦苦素B与BE（均0.5mg/kg，腹腔注射，连续10天：葫芦苦素BE：含B59.9%，E18.6%，总葫芦苦素87.0%）对带瘤小鼠肉瘤S37有较强的抑制作用；葫芦苦素E0.2mg/kg，腹腔注射，连续7天还可使肝癌小鼠肝内DNA明显增加，核酸代谢改善。葫芦苦素B对大鼠Walker癌和小鼠Lewis肺癌也有疗效。葫芦苦素D对体外培养的慢性淋巴白血病和淋巴肉瘤病人的淋巴细胞有较强的细胞毒作用，其效力是正常淋巴细胞的5倍。葫芦苦素与3H-氢化可的松竞争HeLa细胞内的糖皮质激素受体，阻止3H-氢化可的松与受体结合。葫芦苦素与该受体结合 是产生细胞毒作用的必需步骤；其受体结合亲和力的大小与细胞毒活性的强弱有关。Atd
Atd
对免疫功能的影响：　甜瓜蒂粉（含葫芦苦素）喷鼻给药或瓜蒂素（即甜瓜蒂22号，含葫芦苦素B13.3%，E27.5%，总葫芦苦素64.8%）片、葫芦苦素B、E片口服治疗慢性肝炎，除肝功能改善外还可使病人外周血淋巴细胞数量、O-T反应阳性率、淋巴细胞转化率及玫瑰花环结合率等明显增加，表明葫芦苦素能提高细胞免疫功能。给小鼠肌注葫芦苦素B,连续5天, 0.8mg/kg可使碳廓清率和巨噬细胞吞噬率均显著提高；0.4mg/kg则明显增加溶血素的含量，而0.2mg/kg即可使空斑形成数量和T淋巴细胞转化率及T细胞数量（0.1mg/kg）显著增加。由此表明，葫芦苦素B对小鼠免疫反应有明显增强作用，但主要作用于细胞免疫，对体液免疫也有较强作用。Atd
Atd
对心血管系统的作用：　葫芦苦素D能增加大鼠毛细血管通透性，作用强度与组胺相仿，但其作用不是通过组胺或5-羟色胺释放机制。葫芦苦素对小鼠也能增加毛细血管通透性。麻醉猫、狗、猴静注较大剂量葫芦苦素D后血压缓降伴心动缓慢。降压可能是毛细血管通透性升高，血容量减少所致，心脏抑制居次要地位。Atd
Atd
其他作用：初步实验表明葫芦苦素B 5.9mg/kg灌胃对小鼠有抗炎作用。早期有人自甜瓜蒂中分离出甜瓜毒（melo-toxin），含葫芦苦素B、E等成分，以大于20mg/kg剂量给犬口服可引起剧烈呕吐，终至呼吸麻痹而死亡，如皮下注射或静注则无催吐作用，表明药物是通过刺激胃感觉神经反射地兴奋呕吐中枢而致吐。葫芦苦素D静注可使清醒猫和狗发生腹泻，对麻醉狗也有明显刺激肠蠕动效果，但对离体豚鼠回肠蠕动无影响。二氢葫芦苦素D可抑制小鼠排钾、受精和黄体形成，有避孕作用。Atd
Atd
体内过程　小鼠口服3H-葫芦苦素B后15分钟即可吸收入血，4小时达峰值，血药浓度变化属二室模型，t1/2α为2.3小时，t1/2β为10.6小时。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高，脑组织较低。其血浆蛋白结合率可达88.7%。胆汁中含量较高，有肝肠循环。服药后96小时，尿、粪排泄量分别为给药量的58.3%与35.8%。Atd
Atd
【毒副作用】急性毒性：小鼠的半数致死量（mg/kg）如下：甜瓜蒂注射液6.87±0.2（尾静脉）;葫芦苦素B 14.0±3.0（灌胃）；1.0±0.07（皮下注射）；葫芦苦素C 6.3（灌胃），4.6（皮下注射），1.5（腹腔注射），0.96（静注）。Atd
Atd
亚急性毒性：大鼠每日口服葫芦苦素BE（2mg/kg），连续2个月，无明显毒性反应。如剂量加大至5mg/kg或更大则可使部分大鼠死亡。狗连服葫芦苦素BE3个月，每日0.12mg/kg、0.3mg/kg或0.9mg/kg，在剂量较大时部分动物未到期即死亡，主要症状为贫血与肝损害，其余脏器未见明显病变。Atd
【性味】苦，寒，有毒。Atd
Atd
①《本经》："味苦，寒。"Atd
Atd
②《别录》："有毒。"Atd
Atd
【归经】入脾、胃经。Atd
Atd
①《本草经疏》："入手太阴，足阳明、太阴经。"Atd
Atd
②《本草汇言》："入手、足阳明经。"Atd
Atd
③《本草再新》："入心、脾二经。"Atd
Atd
【功能主治】吐风痰宿食，泻水湿停饮。治痰涎宿食，壅塞上脘，胸中痞梗，风痰癫痫，湿热黄疸，四肢浮肿，鼻塞，喉痹。Atd
Atd
《全国中草药汇编》：催吐，退黄疸。用于食积不化，食物中毒，癫痫痰盛；外用治急、慢性肝炎，肝硬化。Atd
Atd
①《本经》："主大水，身面四肢浮肿，下水，杀蛊毒，咳逆上气，及食诸果，病在胸腹中，皆吐下之。"Atd
Atd
②《别录》："去鼻中息肉，疗黄疸。"Atd
Atd
③《日华子本草》："治脑塞热?，眼昏，吐痰。"Atd
Atd
④《纲目》："吐风热痰涎。治风眩、头痛、癫痫，喉痹，头面有湿气。"Atd
Atd
⑤《本草再新》："泻心火，健脾土，利湿消水，止头痛衄血。"Atd
Atd
【用法用量】内服：煎汤，0.8～1.5钱；或入丸、散。外用：研末搐鼻。Atd
Atd
【注意】体虚、失血及上部无实邪者忌服。Atd
Atd
①《伤寒论》："诸亡血、虚家，不可与。"Atd
Atd
②《本草衍义补遗》："胃弱者勿用。病后，产后宜深戒之。"Atd
Atd
【复方】Atd
Atd
①治病如桂枝证，头不痛，项不强，寸脉微浮，胸中痞粳，气上冲咽喉，不得息者，此为胸中有寒也，当吐之：瓜蒂一分（熬黄），赤小豆一分。上二味，各别捣筛，为散已，合治之，取-钱匕，以香豉一合，用热汤七合，煮作稀糜，去滓，取汁和散，温顿服之，不吐者，少少加，得快吐乃止。（《伤寒论》瓜蒂散）Atd
Atd
②治风涎暴作，气塞倒卧：甜瓜蒂（曝极干），不限多少，为细末。量疾，每用一、二钱匕：腻粉一钱匕，以水半合同调匀，灌之。服之良久，涎自出，或涎未出，含砂糖一块，下咽，涎即出。（《本草衍义》）Atd
Atd
③治诸风膈痰，诸痫涎涌：瓜蒂炒黄为末，量人以酸薤水一盏调下，取吐。（《活法机要》）Atd
Atd
④治风痢、缠喉风、咳嗽、遍身风疹、急中涎潮：瓜蒂不限多少，细碾为末，壮年一字，十五（岁）以下及老怯半字，早晨井花水下，一食顷，含砂糖一块，良久涎如水出；年深，涎尽有一块如涎，布水上如鉴矣。涎尽，食粥一、两日。如吐多困甚，咽麝香汤一盏即止矣。麝细研温水调下。（《经验后方》）Atd
Atd
⑤治发狂欲走：瓜蒂末，井水服一钱，取吐。（《圣惠方》）Atd
Atd
⑥治?喘痰气：苦丁香三个为末，水调服，吐痰即止。（《朱氏集验医方》）Atd
Atd
⑦治太阳中，身热疼重而脉微弱，此以夏月伤冷水，水行皮中所致。又治诸黄：瓜蒂二七个，锉，以水一升，煮取五合，去渣顿服。（《金匮要略》一物瓜蒂汤）Atd
⑧治黄疸目黄不除：瓜丁细末如一大豆许，内鼻中，令病人深吸取入，鼻中黄水出。（《千金翼方》瓜丁散）Atd
Atd
⑨治?黄黄疸及暴急黄：瓜蒂、丁香各七枚，小豆七粒。为末，吹黑豆许刁：鼻中，少时黄水出。（《食疗本草》）Atd
Atd
⑩治湿家，头中寒湿，头疼鼻塞而烦者：瓜蒂末，口含水，搐一字许入鼻中，出黄水。（《类证活人书》）Atd
Atd
⑾治鼻中息肉：陈瓜蒂一分，捣罗为末，以羊脂和，以少许敷息肉上，日三用之。（《圣惠方》瓜蒂膏）Atd
Atd
⑿治牙齿痛：瓜蒂七枚，炒黄碾散，以麝香相和，新绵裹，病牙处咬之。（《圣济总录》瓜蒂散）Atd
Atd
⒀治疟，无问新久：瓜蒂二七枚，捣，水渍一宿服之。（《千金方》）Atd
Atd
【临床应用】Atd
Atd
治疗急性黄痘型传染性肝炎：㈠口服法：取未成熟的甜瓜蒂6克（干品），装入小口瓶内，加开水100毫升，浸10分钟后加热，待瓶口微微出气约3～4分钟，即将瓶口塞紧；10天后取出过滤3～4次，经高压灭菌3～4小时（借以减少副作用）后始可服用。每日2～3次食后服，10个月至3岁小儿每次1毫升，4～12岁2毫升，成人5毫升。或用生瓜蒂50克，玄胡650克，公丁香350克，共研细末，加入白糖350克，淀粉200克，葡萄糖500克，混合制成蜜丸（每丸含瓜蒂25毫克）。日服2次，每次半丸。小儿酌减。㈡鼻腔吸入法：将在7、8月间剪下之瓜蒂把阴干，用文火焙黄，研粉分包，每包0.1～0.15克。用时取1包分成4～6等分，于晨起空腹时每隔20～30分钟从两鼻孔各吸入一等分，经40分钟至1小时许鼻腔便流出黄色分泌液，每隔5～7天（视体质情况）用l包，4包为一疗程。吸入深度以至中鼻道为宜；如吸得过深，会引起上呼吸道刺激症状，个别还可能产生发热。吸药时宜取俯卧、侧卧或坐位。临床共治151例，除年老体弱及小儿单用瓜蒂液或丸口服外，其余均并用鼻腔吸入法；重症患者加用其它中药、静脉输液等。结果治愈（症状消失，肝脾回缩至正常或稳定，肝功能复查2次完全恢复正常）者占93.33％，好转（症状明显减轻，肝功能好转）者占6.67％。平均治愈日数34.77天。普遍在吸药1～2次后食欲增进，黄疸消退；一般吸药3～5次（平均3.17次）即可治愈，计：食欲增加平均6.43天，肝脾回缩正常23.29天，肝功能恢复正常（黄疸指数11.88天，转氨酶及其它项目25.63天），副作用：吸入后鼻粘膜易干燥，有时可引起少量鼻血，另有单用瓜蒂液口服观察103例，结果在10天内治愈昔占46.6％，15天内治愈者达92.2％；肝肿恢复至肋缘下1.5厘米以内，在30天内者占35.92％，在40天内者占97.09％；黄疸在5天内消失者占70.87％，10天内消失者为95.14％；尿三胆试验阳性及肝功能异常的病例，治疗后全部恢复正常。追踪观察1～2年未发现肝硬化或死亡病例。治疗中未见副作用。Atd
【各家论述】Atd
Atd
1.《本草衍义补遗》: “苦丁香，性急，损胃 气,吐药不为不多，胃弱者勿用。设有当吐之症，以他药代 之可也。”Atd
2.《纲目》：“瓜蒂，乃阳明经除湿热之药，故能引去胸脘痰涎，头目湿气，皮肤水气，黄疸湿热诸证。凡胃弱人及病后、产后用吐药，皆宜加慎，何独瓜蒂为然。”Atd
3.《本草正》：“甜瓜蒂，能升能降，其升则吐，善涌湿热顽痰积饮，'去风热头痛、癫?、喉痹、头自眩晕、胸膈胀满，并诸恶毒在上焦者，皆可除之。其降则泻，善逐水湿痰饮，消浮肿水膨,杀蛊毒、虫毒，凡积聚在下焦者，皆能下之。盖其性竣而急，不从上出，即从下出也。”Atd
4.《本草求真》: “甜瓜蒂,味苦气寒有毒，盖此气味纯阴， 功专涌泄。凡因热痰聚膈，而见面目浮肿，咳逆上气，皮肤水气，黄疸湿热诸症,则当用此调治，或兼At药同入涌吐。如仲景合赤小豆之酸甘，以吐胸中寒邪，《金匮》瓜蒂汤，以治 中?无汗之类。若不因其高而越，则为喘为嗽，势所必至。”Atd
Atd
【备考】Atd
Atd
1.《雷公炮炙论》：“凡使勿用白瓜蒂，要采取? 绿色瓜，待瓜气足，其瓜蒂自然落在蔓茎上，采得，未用时， 使槟榔叶裹，于东墙有风处挂，吹干用。”Atd
2.《本草备要》：“瓜蒂，凡取吐者，须天气晴明，已、午以前，令病人隔夜勿食。卒病者不拘。”15.20Atd